Specifikacijos
| Išvaizda: | Baltos ir šviesiai geltonos kristalinės milteliai |
| Tyrimas: | 98,0% iki 102,0% |
| Lydymosi taškas: | 103 laipsnis -112 laipsnis |
| Identifikacija: | HPLC |
| Susijusi medžiaga | Kiekviena priemaiša: 0,5% maksimalus Bendros priemaišos: 1,0% maksimalus |
| Drėgmės turinys: | 0,5% maks |
Paraiškos
1. Farmacijos tarpinė įmonė
Pirmiausia naudojamas kaip pagrindinis tarpinis junginys azolo pagrindu pagamintų priešgrybelinių agentų sintezėje, ypač flukonazolo analoguose.
1,2,4-triazolo fragmentas yra paplitęs junginiuose, turinčiuose priešgrybelines, antivirusines ir priešuždegimines savybes.
Difluorocetofenono vienetas prisideda prie biologinio aktyvumo moduliacijos ir padidinto surišimo afiniteto aktyviose fermento vietose.
2. Agrocheminiai tyrimai
Tarnauja fungicidų ir pesticidų sintezėje kaip azolo ar triazolo struktūrų sintezėje.
Triazolo pagrindu pagamintos agrocheminės medžiagos yra žinomos dėl savo plataus spektro aktyvumo ir atsparumo biologiniam skaidymui.
3. Heterociklinė chemija
Veikia kaip universali pradinė medžiaga arba tarpinė riba kuriant sudėtingus heterociklus.
Naudinga atliekant akademinius ir pramoninius tyrimus kuriant bioaktyviųjų triazolo darinių bibliotekas.
4. Fermento inhibitoriaus pastoliai
Junginio struktūra daro jį kandidatu pastoliais kuriant fermentų inhibitorius, ypač citochromą P450 arba lanosterolio 14 - demetilazės inhibitoriai - pagrindinis azolo priešgalvių veikimo būdas.
Nauda
1. Farmakoforo integracija
Sujunkite du svarbius farmakofus:
1,2,4-triazolo žiedas (fermentų koordinavimas su metalo jonais) fermentuose)
Difluorocetofenonas (padidėjęs metabolinis stabilumas ir lipofiliškumas)
Šis dvigubas pobūdis pagerina biologinį prieinamumą ir biologinį aktyvumą.
2. Patobulintas biologinis aktyvumas
Fluoro atomai padidina lipofiliškumą, membranos pralaidumą ir metabolinį atsparumą, kurie yra labai svarbūs elgesiui su vaistais.
Padeda pagerinti galutinio aktyvaus junginio surišimo selektyvumą ir potenciją.
3. Sintetinis lankstumas
Galima tolesniam cheminio modifikavimui:
Ketonų grupė (pvz., Oksimo susidarymas, redukcinė aminacija)
Aromatinis žiedas (pvz., Pakeitimas ar jungtis)
Triazolo azotas (N-alklinimas arba N-oksido darinys)
Tai leidžia darinių pritaikymą struktūros ir veiklos santykių (SAR) tyrimams.
4. Naudingumas švino optimizavime
Tarnauja kaip vertinga pagrindinė medicininės chemijos struktūra, skirta optimizuoti švino junginius ankstyvos stadijos vaistų vystymuisi.
Išvada
2,4-difluoro - - (1H-1,2,4-triazolil) acetofenonas (CAS 86404-63-9) yra labai funkcionalizuotas tarpinis bioaktyvaus triazolo žiedo integracija su difluoru-nuskambėjusiu acetofenono užpakaliniu kaulu. Tai vaidina lemiamą vaidmenį sintezuojant azole pagrįstus vaistus ir agrochemikalus, ypač priešgrybelinius vaistus. Dvigubos farmakoforinės savybės suteikia sintetinį universalumą ir padidina biologinį potencialą, todėl jis yra vertingas tiek tyrimams, tiek pramoniniam vaistų vystymuisi.
Populiarus Žymos: 2,4-difluoro-alfa (1H-1,2,4-triazolil) acetofenonas 丨 CAS 86404-63-9, Kinija 2,4-difluorfa
