Tert-butil 4, 7- diazaspiro (2.5) oktane -4- karboksilatas 丨 cas 674792-08-6

1. farmacijos tarpinis produktas

NaudojamasMedicininių junginių projektavimas ir sintezė, ypač:

CNS-aktyvūs agentai(Dėl azoto turinčios spiro struktūrų)

Fermento inhibitoriai, ypač tie, kurie nukreipia proteazes ar kinazes

Heterocikliniai vaistų pastoliai, kur nelankstumas ir konformacijos suvaržymas padidina taikinio surišimą

Spirociklinė struktūra imituoja tam tikrąBioaktyvios konformacijos, pagrindinių narkotikų kandidatų selektyvumo ir farmakokinetikos gerinimas .

2. Medicinos chemijos statybinis blokas

VertingasHeterociklinis statybinis blokasKombinatorinėje chemijoje ir fragmentams pagrįstą vaistų dizainą .

BOC apsaugotas aminasleidžiaselektyvus nusidėvėjimas ir tolesnis funkcionalizavimas, palengvina daugialypės terpės sintezę narkotikų atradimo darbo eigoje .

3. struktūrinis motyvas peptidomimetikoje

Įtraukta įPeptidomimetiniai rėmaiNorėdami padidinti metabolinį stabilumą ir imituojant bioaktyvią peptidų konformaciją .

Naudinga projektuojantne peptido ligandaiGPCR ar proteazės taikiniams .

1. standūs spirocikliniai pastoliai

Spiro [2.5] oktaninis šerdis supažindinamolekulinio tvirtumo, kuris yra naudingas kuriant narkotikus:

Tobulėjimasįrišimo afinitetas

Mažinaentropinės baudosLigando ir receptorių sąveikos metu

Tobulinimasselektyvumastiksliniams baltymams

2. sintetinis universalumas

Tert-butilo karbamato grupė (BOC)yra plačiai naudojamas organinėje sintezėjeAmino apsauga.

Suderinami su įvairiomis nusidėvėjimo sąlygomis, įgalinant modulinius sintetinius maršrutus sudėtingoms molekulėms .

3. biologiškai suderinamas profilis

Struktūra apimanetoksiškos funkcinės grupės, todėl jis tinka ankstyvosios stadijos farmakologiniam patikrinimui irAdme profiliavimas.

4. naudinga bibliotekos generavimui

Jo bifunkcinis pobūdis (pagrindinis azotas ir apsaugotas aminas) palaiko jo naudojimąDidelio pralaidumo sintezėmažų molekulių bibliotekųatrankos ir švino optimizavimas.

Tert-butil 4, 7- diazaspiro (2.5) oktane -4- karboksilatas 丨 cas 674792-08-6yra aukštos vertės tarpinis produktasFarmacijos ir vaistinės chemija. Jo spirociklinė struktūra ir funkcinis universalumas daro jį ypač naudinguNarkotikų dizainas, fragmentai pagrįsta atranka, ir sintezėBioaktyvūs heterociklai., siūlydamas konformacinį standumą ir sintetinį pritaikomumą, jis yra galingas įrankis kuriant naujos kartos terapiją .