Specifikacijos
| Išvaizda: | Šviesiai geltonos ar rudos spalvos milteliai |
| Tyrimas: | 98,5% min |
| Susijusi medžiaga: | |
| Priemaiša A: | 0,15% maks |
| Priemaiša B: | 0,15% maks |
| Individuali priemaiša: | 0,5% maks |
| Bendros priemaišos: | 1,5% maks |
| Džiovinimo praradimas: | 0,5% maks |
Paraiškos
1. Farmacijos tarpinė įmonė
Šis junginys pirmiausia naudojamas kaip tarpinis ar statybinis blokas medicininėje chemijoje, ypač:
Kinazės inhibitorių vystymasis
Neuropharmaceuticals, nukreipiantys CNS kelius
Priešvėžiniai agentai, pagrįsti piridino-piperazino pastoliais
Dėl BOC apsaugoto amino ir heterociklinio pakeitimo jis tinka kombinatorinei chemijai ir SAR (struktūros ir veiklos ryšiui) tyrinėjimui.
2. Fragmentas narkotikų atradime
Tai yra privilegijuotas fragmentas fragmentams pagrįstų vaistų dizaino (FBDD) ir švino optimizavimas.
Dažniausiai randamas molekulėse, nukreiptose:
GPCR
Jonų kanalai
Fermentų inhibitoriai, ypač susiję su PI3K, mTOR ar kinazės domenais.
3. Heterocikliniai pastoliai bioaktyviuose junginiuose
Piridino žiedas padidina surišimo afinitetą ir siūlo vietas H jungčių sąveikai su biologiniais taikiniais.
Piperazino fragmentas prisideda prie:
Padidėjęs tirpumas
Patobulintas narkotikų panašumas
Lankstumas konjuguojant su kitomis farmakoforais
4. Cheminė sintezė
Tai yra vertingas sintetinis tarpinis produktas ruošiant:
Daugiafunkciniai ligandai
Heteroaromatiniai dariniai
Biokonjugatai, naudojami vaistų tiekimo sistemose arba diagnostikos agentams
Nauda
1. BOC apsauga padidina universalumą
„Tert-butil“ karbamato (BOC) grupė:
Apsaugo piperazino azotą daugiapakopių sintezių metu
Galima lengvai pašalinti lengvomis rūgščiomis sąlygomis (pvz.
2. Patobulintos farmakokinetinės savybės
Yra žinoma heteroaromatinių (piridino) ir piperazino grupių derinys:
Pagerinti burnos biologinį prieinamumą
Palaikykite BBB (kraujo-smegenų barjerą) skverbtis
Padidinkite metabolinį stabilumą
3. Modulinė narkotikų kūrimo dizainas
Konstrukcija leidžia lengvai modifikuoti keliais taškais:
Piridino žiedo aminų grupė gali būti acilinta, sulfonilinta arba paversta heterociklais.
Boc-piperazinas gali būti įvairus, kad būtų galima pritvirtinti kitus farmakofus ar jungiklius.
Dėl to jis yra idealus bibliotekų generavimui atliekant didelio pralaidumo ekranizaciją (HTS).
4. Didelis sintetinis derlius ir komercinis prieinamumas
Junginys yra esant dideliam grynumui ir yra gana stabilus laikant.
Tinka mastelio kaupimui medicininės chemijos vamzdynuose ir proceso plėtrai.
Išvada
Tert-butil 4- (6-aminopiridin-3-il) piperazino-1-karboksilatas (CAS 571188-59-5) yra universalus tarpinis produktas, plačiai naudojamas narkotikų atradimui, ypač kinazės inhibitoriams, CNS-aktyviems vaistams ir priešvėžiniams vaistams. Jos subalansuota struktūra, kurioje yra reaktyvusis amino piridinas, apsaugotas piperazinas ir BOC grupė, suteikia sintetinį lankstumą ir vertingas farmakologines savybes. Tai yra palanki šiuolaikinės medicininės chemijos blokas, sukuriantis įvairius, bioaktyvius heterociklinius junginius.
Populiarus Žymos: Tert-butil 4- (6-aminopiridin-3-il) Piperazine-1-karboksilatas 丨 CAS 571188-59-5, Kinija Tert-butil 4- (6-aminopiridin-3-il) Piperazine-1-karboksilatas 丨 CAS 571188-59-5-5 gamintojai, tiekėjai, tiekėjai, tiekėjai.
