11-piperazinildibenzobas, e1,4-diazepinas 丨CAS 56296-18-5

11-Piperazinildibenzobas,e1,4-diazepinas yra heterociklinis junginys, daugiausia naudojamas kaip pagrindinis tarpinis produktas farmacinėje ir smulkiojoje cheminėje sintezėje. Jo lydyto triciklinio diazepino struktūra kartu su piperazino dalimi daro jį vertingu elementu kuriant CNS aktyvias molekules, ypač tas, kurios nukreiptos į serotonino, dopamino ir histamino receptorių kelius. Jis dažniausiai naudojamas antipsichozinių, antidepresantų, anksiolitinių ir antihistamininių vaistų kandidatų sintezei, kur dibenzodiazepino karkasas yra aktyvumo optimizavimo farmakoforas. Medicininės chemijos tyrimuose jis naudojamas kuriant analogų bibliotekas struktūros ir aktyvumo santykio (SAR) tyrimams, leidžiantiems kurti naujus darinius, kurių stiprumas, receptorių selektyvumas ir metabolinis stabilumas yra geresnis. Be vaistų atradimo, junginys gali būti naudojamas pažangioje organinėje sintezėje kaip karkasas gaminant specialius heterociklus, funkcines medžiagas ir ligandų sistemas cheminei biologijai. Jo reaktyvios antrinės aminų grupės leidžia atlikti tolesnę funkcionalizaciją, pvz., alkilinimą, acilinimą ir heteroatomo pakeitimą, todėl jis yra lankstus tarpinis produktas sudėtingesnėms cheminėms architektūroms kurti.

11-Piperazinildibenzobas,e1,4-diazepinas turi keletą privalumų, todėl jis yra patrauklus sintetinei ir medicininei chemijai. Jo standi, policiklinė struktūra suteikia tiksliai apibrėžtą -trimatę- formą, kuri padidina receptorių surišimo afinitetą ir selektyvumą, kai jis įtrauktas į kandidatus į vaistus, o tai yra vertinga CNS{11}}aktyvaus junginio vystymuisi. Tiek diazepino, tiek piperazino funkcionalumo buvimas leidžia atlikti kelis darinius, todėl chemikams suteikiama daug lankstumo koreguojant fizikines ir chemines savybes, tokias kaip tirpumas, lipofiliškumas ir metabolinis elgesys. Dėl stabilumo įprastomis reakcijos sąlygomis jis yra patikimas tarpinis produktas kelių{13}pakopų sintezės sekose. Mokslininkams tai leidžia greitai generuoti analogus, palengvina efektyvų SAR tyrimą ir pagreitina švino optimizavimo darbo eigą. Dėl nusistovėjusio junginio sintetinio suderinamumo sumažėja apsauginių grupių poreikis daugelyje transformacijų, supaprastinami reakcijos būdai ir sutrumpėja kūrimo laikas. Be to, dėl jo naudingumo formuojant įvairius heterociklinius darinius jis yra universalus karkasas, pritaikomas įvairioms terapinių tyrimų sritims – nuo ​​neurologijos iki imunologijos.