2-fluor-2-deoksiridinas 丨 CAS 784-71-4

Apžvalga

2-fluoro-2-deoksieridinas 丨 CAS 784-71-4 yra aChemoterapinis nukleozido analogaspirmiausia naudojamas kaipantimetabolitas. Tai trukdoDNR sintezėimituodamas natūralius nukleozidus ir integruodami į DNR, taip sustabdantLąstelių proliferacija, ypačgreitai dalijantis naviko ląsteles. Tai taip pat ametabolitas ir provaistasiš5-fluorouracil (5-fu).

Paraiškos

1. Priešvėžinių tyrimų

Naudojami ikiklinikiniuose ir klinikiniuose tyrimuose, kaip gydyti tokius vėžius kaip:

Kolorektalinis vėžys

Krūties vėžys

Galvos ir kaklo navikai

Veikia kaipDNR sintezės inhibitorius, veda įCitotoksiškumasnaviko ląstelėse.

2. Chemoterapijos agentas

2-fluoro-2-deoksieridinas 丨 CAS 784-71-4 veikia kaip aprodrugiš 5-fluorouracilo (5-FU), metabolizuotas į aktyvias formas, pavyzdžiui,Fdump, kurisslopina timidilato sintazę, pagrindinis DNR replikacijos fermentas.

Kartais administruojamaslokaliaiarbavietoje, pavyzdžiui,akių navikaiarbaimplantaiuž nuolatinį paleidimą.

3. Radiosenssibilizatorius

SustiprinaRadioterapijos efektyvumasjautruojant vėžio ląsteles, ypač INGlioblastomairKiti agresyvūs vėžys.

4. Antivirusinė veikla

Tyrė dėl galimo antivirusinio poveikio priešDNR virusai, nors ir rečiau naudojamas nei onkologijai.

5. Molekulinės biologijos tyrimų įrankis

NaudojamasDNR sintezės ir taisymo tyrimaiNorėdami ištirtiVeiksmo mechanizmastimidilato sintazės inhibitorių iranalogų įtraukimas į DNR.

Nauda

✅ Stiprus antimetabolitas

Greitai ir efektyviai veikiaDNR sintezės blokavimo, veda įvėžio ląstelių apoptozė.

✅ selektyvus toksiškumas

Toksiškesnisgreitai dalijasi ląstelės, todėl tai yra vertingas agentas, skirtas nukreipti navikus, tuo pačiu taupant daugumos sveikų audinių.

✅ 5-FU prodrug

Siūlo alternatyvų pristatymo kelią5-fluorouracil, dažnai suPatobulinta farmakokinetikaarbaKontroliuojamos išleidimo formuluotės.

✅ Naudinga atliekant lokalizuotą gydymą

Gali būtisuformuluotas į implantus, tepalai, arbalokalizuotos pristatymo sistemossumažinti sisteminį toksiškumą ir padidinti efektyvumą naviko vietose.

✅ Tyrimo aktualumas

Dažnai naudojamas laboratorijojeTyrimo DNR pažeidimai, atstatymo mechanizmai ir atsparumas vaistamsvėžio biologijoje.

Santrauka

2-fluor-2-deoksiridinas 丨 CAS 784-71-4yra fluorintas nukleozido analogas su galingupriešvėžinė veikla. Slopinant DNR sintezę, ji tarnauja kaip aChemoterapijos agentas, radiosensibilizatorius, irTyrimo įrankis. Tai ypač svarbu plėtojanttimidilato sintazės nukreiptas gydymasir kaip aMetabolinis pirmtakasį plačiai naudojamą narkotiką5-fluorouracil.