5-benzyltio-1H-tetrazolas 丨 CAS 21871-47-6

Paraiškos

1. Farmacijos tarpinė įmonė

5-benzylthio-1H-tetrazolas 丨 CAS 21871-47-6 naudojamas kaip aPagrindinis statybinis blokassintezėjeARB (angiotenzino II receptorių blokatoriai)tokių kaipLosartanas, Irbesartanas, ir kiti Sartano klasės antihipertenzijos.

Tetrazolo žiedas veikia kaip aBioisostereiš karboksirūgšties grupės, pagerindamas metabolinį stabilumą ir biologinį prieinamumą.

2. Medicinos chemija

Dažniausiai naudojamasŠvino optimizavimasirstruktūros ir aktyvumo santykio (SAR) tyrimai, ypač kuriant narkotikus, skirtusRenino-angiotenzino sistema.

Benzylio pakeitimas pridedaLipofiliškumas, kuris gali sustiprintimembranos pralaidumasirTikslo įrišimas.

3. Tetrazolio pagrindu pagaminta ligando sintezė

Tarnauja kaipLigando pirmtakasMedžiagų koordinavimo junginiams ir katalizės chemijai dėl ITSAzoto turtingas žiedas, kuris gerai jungiasi su metalais.

4. Sintetinė organinė chemija

Veikia kaipNukleofilas arba tarpinisHeterociklinėje sintezėje.

„Tioether“ grupę galima tolesniam funkcionalizavimui (oksidacija į sulfoksidą/sulfoną, pakaitalų reakcijas ir kt.).

Nauda

1. Bioisososterinis narkotikų projektavimo pakeitimas

Tetrazolo žiedas imituojaKarboksirūgšties grupėBet teikiaGeresnė farmakokinetika, įskaitant:

PatobulintasLipofiliškumas

Patobulintaburnos absorbcija

AtsparumasMetabolinis skilimas

2. Esminis tarpinis ARB narkotikų produktas

Vaidina lemiamą vaidmenį gaminant populiariausius vaistus nuo antihipertenzinių vaistų, padedančių valdyti širdies ir kraujagyslių ligas.

3. Universalios funkcinės grupės

–Sch₂phGrupės padidėjaHidrofobinė sąveikasu tiksliniais baltymais ir pasiūlymaisModifikacijos rankenosTolesniam derivatizavimui.

Tetrazolo fragmentas suteikiarūgštinės ir koordinuojančios savybės, naudinga narkotikų molekulėms ir medžiagų projektavimui.

4. Metalo-organinių rėmų (MOF) ir katalizės pastoliai

Dėl azoto turtingos struktūros ji gali būti naudojamaKoordinatiniai metalų centraisintezėjeMOF, katalizatoriai, irJutiklio medžiagos.

Santrauka

5-benzyltio-1H-tetrazolas 丨 CAS 21871-47-6yra svarbusFarmacijos tarpinis produktas, ypač žinomas dėl savo vaidmens sintezėjeangiotenzino II receptorių antagonistaitokių kaip losartanas. Jos unikali struktūra-aTetrazolio žiedaspakeista a„Benzylthio“ grupė-PerijaBiologinė veikla, Sintetinis lankstumas, irvaistinė. Plačiai naudojamasNarkotikų kūrimas, Koordinavimo chemija, irorganinė sintezė, Šis junginys remia ir komercinę vaistų gamybą, ir akademinius medicininės chemijos tyrimus.